Atosiban là một chất tương tự nonapeptide, desamino-oxytocin và là chất đối kháng thụ thể vasopressin/oxytocin (VOTra). Atosiban ức chế sự phóng thích qua trung gian oxytocin của inositol trisphosphate từ màng tế bào nội mạc tử cung. Kết quả là, giảm giải phóng nội bào, lưu trữ canxi từ mạng lưới sarcoplasmic của tế bào nội mạc tử cung và giảm dòng Ca 2+ từ không gian ngoại bào thông qua các kênh có điện thế. Ngoài ra, atosiban ngăn chặn sự giải phóng PGE và PGF qua trung gian oxytocin từ decidua.[2]

Trong chuyển dạ sinh non của con người, atosiban, với liều lượng khuyến cáo, đối kháng co bóp tử cung và gây ra sự co thắt tử cung. Sự khởi đầu của việc thư giãn tử cung sau atosiban là nhanh chóng, các cơn co tử cung giảm đáng kể trong vòng 10 phút để đạt được sự ổn định tử cung ổn định.